欢迎您 访客    免费注册    会员登录    忘记密码？   
 
--- 井冈霉素 ---
 
编 码 The codingSJJ-2008-0055
中文通用名称 Chinese common name井冈霉素
俄文名称 Русское имявалидамицин
法文名称 Nom françaisvalidamycine (n.f.)
其他名称 Other names有效霉素；百里达斯；維利黴素。Validamycin A；validamycin-A；Jinggangmycin A(SAC)；Validacin.
中文化学名称 Chinese chemical names(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(1R,2R,3S,4S,6R)-2,3-二羟基-6-(羟甲基)-4-[[(1S,4R,5S, 6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)环己-2-烯-1-基]氨基]环己基]氧基-6-(羟甲基)噁烷-3,4,5-三醇
英文化学名称 Chemical names(IUPAC or CAS)((2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(1R,2R,3S,4S,6R)-2,3-Dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]cyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
IUPAC国际化学品标识符 (InChi) V. 1.06InChI=1S/C20H35NO13/c22-3-6-1-8(12(26)15(29)11(6)25)21-9-2-7(4-23)19(17(31)13(9)27)34-20-18(32)16(30)14(28)10(5-24)33-20/h1,7-32H,2-5H2/t7-,8+,9+,10-,11-,12+,13+,14-,15+,16+,17-,18-,19-,20+/m1/s1
IUPAC国际化学品标识搜索码 (InChi Key) V. 1.06JARYYMUOCXVXNK-CSLFJTBJSA-N
二维化学结构式 2D Chemical structure
三维化学结构示意或晶体结构或图像 3D Chemical structure or crystal structure or the image
分子式或实验式 FormulC20 H35 N O13
相对分子质量 RMM497.491
精确相对分子质量 Exact mass497.210846
元素分析 Elemental analysis(计算值 Calcd.，%)C, 48.29; H, 7.09; N, 2.82; O, 41.81
化学结构类别(基团)或来源 Chemical classes(Groups) or source细菌源/农用抗生素/吡喃
先导或实物图像 Lead compound or the photography
化学文摘社登录号 CAS registry number37248-47-8
欧盟化学品管理局编号 ECHA number609-372-4
农药中文通用名称序号 GB 4839 code numbers426
中国海关商品编码 Chinese Customs commodity code numbers(2022)2932999099
简 介 Introduction井冈霉素是吸水链霉菌井冈变种发酵产生的氨基糖苷类水溶性杀菌剂。现已分离鉴定出有井冈霉素A、B、C、D、E、F、G、H八个组分，其中组分A 约占60 %，生物活性最强、组分B约占15 %、组分D的生物活性最弱。对担子菌，尤其是立枯丝核菌的活性最强；对一些子囊菌和毛霉菌较弱；对卵菌抑制最差。主要用于防治水稻纹枯病菌，应用几十年未发生明显抗药性，是中国生产量较大的农用抗生素之一。
理化性质 Physical and chemical properties白色无味吸湿性粉末。熔点 125.9 ℃，蒸气压 ＜2.6×10-3 mPa (25 ℃)，相对密度 1.402 (20 ℃)，比旋光度[α]D24 +100。(水)、盐酸盐[α]D22 +49。(c=1, 水)，pKa 6.14 (20 ℃)。水中溶解度＞610×103 mg/L (20 ℃)；有机溶剂中的 溶解度（g/L, 20 ℃）：己烷、甲苯、二氯甲烷和乙酸乙酯 ＜0.01，丙酮 0.026、甲醇 62.3。弱碱性，在pH 5、7、9（25 ℃）水溶液中稳定。
原药和制剂 Technical and Preparations原药：64%。
常用制剂：2.4%、4%、5%水剂；5%、16%、20% 可溶粉剂。
混剂：可与嘧菌酯、噻呋酰胺、丙环唑、戊唑醇 、蜡质芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、苯醚甲环唑、蛇床子素、三环唑 、多菌灵、硫酸铜 、杀虫单、噻嗪酮 、己唑醇 、杀虫双、三唑酮 、烯唑醇 、羟烯腺嘌呤、氟环唑、腐殖酸制成。
注：井冈霉素有效成分含量以井冈霉素A质量百分数计。
用 途 Use type杀菌剂、杀螨剂
非农药用途 Other uses糖尿病药物合成原料
主要防治对象和施用方法 Main targets and applications防治水稻纹枯病，用药量24 %水剂15~21毫升/亩；水稻稻曲病，20~40毫升/亩喷雾；辣椒立枯病，0.4~0.6毫升/平方米泼浇。
作用方式 The way of action内吸性
作用机理 Mode of action靶标位点未知(抑制海藻糖酶) (FRAC 2022)，干扰和抑制细胞生长和发育。
抗药性 Resistance国际杀菌剂抗性行动委员会 FRAC U 18，吡喃葡萄糖基抗生素组。抗药性未知。可能通过海藻糖诱导宿主植物防御。多年应用未产生明显抗药性的原因分析可能一是丝核菌自然状态下一般不产孢，而是通过菌丝和菌核完成其生活史。菌丝不易突变产生抗性菌株； 二是井冈霉素不是直接杀死病菌，而是造成菌丝不正常分枝生长，使其难以侵染寄主，选择压力小；三是诱导作物产生多种抗病反应。
相关视频 Related video水稻稻曲病的防治技术
毒性分级（类）与解毒剂 Toxicity and antidotes中国农药毒性分级：微毒。世界卫生组织农药危害性分类：U（正常使用无急性危害）。《全球化学品统一分类和标签制度》(Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals, GHS) 化学品急性毒性危害类别：5（如吞入可能有害）。
毒理和归宿 Toxicology and Fate急性毒性：大鼠经口半数致死量LD50 >10 000 mg/kg。大鼠经皮LD50 >5 000 mg/kg。对兔皮肤无刺激作用。对豚鼠皮肤无致敏性。大鼠 吸入LC50  (4 h) ＞5 mg/L (空气)。
慢性毒性：最大无作用剂量(NOEL)，2年饲喂试验大鼠 40.4 mg/(kg · d)。
生态毒性：小鸡或鹌鹑急性经口LD50 12.5 g/kg。鲤鱼LC50 (72 h) ＞40 mg/L。蚤状溞LC50 (24 h)＞40 mg/L。
归宿：井冈霉素在丝核菌细胞里的降解产物井冈羟胺A是海藻糖酶抑制剂。井冈霉素实质是前体，但它容易进入真菌细胞体内，而井冈羟胺A则不容易，进而直接应用效果差。一分子海藻糖在其酶的水解下可产生两个分子的葡萄糖，许多真菌利用海藻糖储存能量。井冈霉素间接通过抑制海藻糖酶来干扰能量代谢。已知哺乳动物体内不存在海藻糖，但发现海藻糖酶存在于肾刷状缘膜和肠绒毛膜中。在肠中，该酶的功能是水解摄入的海藻糖。当吃海藻糖含量高的食物如蘑菇时，肠道海藻糖酶缺陷的个体会出现腹泻。动植物降解途径一致，裂解生成葡萄糖和井冈羟胺A。对阳光稳定。在土壤中迅速被微生物降解生成井冈羟胺A，半衰期＜5 h。
最大残留限量及相关规定（注意时效性） MRLs and Texts每日允许摄入量 ADI：0.1 mg/kg bw。残留物为井冈霉素。GB 2763-2016中规定的最大残留限量（mg/kg）：稻谷、糙米、小麦 0.5。检测方法：GB 23200.74。

点击查看“农药最大残留限量扩展信息”
运输、保管及废包装处置 Transport, storage and disposal of packaging中华人民共和国农业农村部 生态环境部令2020年 第7号（《农药包装废弃物回收处理管理办法》）。
沿 革 History1970年，T. Iwasa等从吸水链霉菌柠檬变种(Streptomyces hygroscopicus var. limoneus)中分离，并报道其抗菌活性。随后Takeda化学工业公司推入市场，于1972年首次在日本销售。1980年，T. Suami给出了正确的化学结构式。1973年，中国上海市农药研究所，从江西井冈山土壤样品中筛选出吸水链霉菌井冈变种(S. hygroscopicus var. jinggangensis)菌株，并将其活性成分定名为井冈霉素。后期研究发现，井冈霉素与有效霉素化学结构相同，是由不同吸水链霉菌变种产生的相同农用抗生素。
制造或经销商或登记方 Manufacturer or Distributor or Registrant浙江钱江生物化学股份有限公司、武汉科诺生物科技股份有限公司、四川长寿生物工程有限责任公司。
出版(发布)机构与版本 Published agencies and versions中国国家标准化管理委员会 SAC、日本农林水产省 JMAFF
登记状态（注意时效性） Status中国登记。美国未登记。欧盟未批准（鉴于井冈霉素与医药链霉素、庆大霉素等同属于氨基糖苷类抗生素，而链霉素、庆大霉素对人耳听力和肾脏存在着致毒作用。因此农业上的大面积应用可能会对人体的健康有潜在风险）
备注 RemarksValidamycin(JMAFF)(50642-14-3)。2019年2月15日第2次修订

返回顶部